Wysoką aktywność przeciwwolnorodnikową bajkaliny, wyższą niż wykazuje witamina E, stwierdzili ostatnio autorzy chińscy (74). Podają oni, że bajkalina izolowana z Radix Scutellariae lepiej chroni wątrobę zwierząt (myszy) w zatruciu bromobenzenem i hamuje peroksydację lipidów w porównaniu ze znanymi antyoksydantami (witaminę E i polifenole zielonej herbaty). Zaobserwowano również, w modelu utleniania mikrosomalnego, pewne różnice stopnia inhibicji nienasyconych lipidów wymienionych w tytule substancji, w badaniach in vitro i in vivo. Autorzy sugerują celowość dalszych badań w tym kierunku (74)
.działanie przeciwmiażdżycowe i przeciwzakrzepowe
Wielokrotnie udowodniono pozytywny efekt flawonoidów z Radix Scutellariae na metabolizm lipidów w organizmie ludzkim i ssaków. Stwierdzono, iż bajkalina, bajkaleina, wogonina i skullcapflawon II obniżają w surowicy poziom wolnych triglicerydów (w hiperlipidemii) oraz wolnego cholesterolu (w hipercholestrolemii) , a podnoszą poziom HDL-cholesterolu (1, 33, 34, 36-40)).
Badano wpływ flawonów tarczycy bajkalskiej na powstawanie metabolitow kwasu arachuidonowego (kaskada AA) - produktów 5-lipoksygenazy oraz cyklooksygenazy. W badaniach tych wykazano, że bajkaleina (aglikon bajkaliny) hamowała powstawanie kwasu 5 - HETE (produktu lipoksygenazy) silniej niż odpowiedniego kwasu HHT (produktu cyklooksygenazy). Bajkalina (7-glukoronid bajkaleiny) działała analogicznie, ale słabiej (39).
Bajkalina, wogonina, oroksylina A, chryzyna i skullcapflawon II wykazywały w stężeniu 1,0- 0,1 mM hamujący wpływ na agregację płytek krwi indukowaną kolagenem. Chryzyna hamowała także agregację płytek krwi indukowaną ADP, podczas gdy bajkaleina i wogonina hamowały agregację indukowaną kwasem arachidonowym i endotoksynami. Bajkalina i bajkaleina wykazywały także aktywność hamującą przemianę fibrynogenu w fibrynę przez trombinę. Jest to ważne działanie w zapobieganiu zakrzepom żylnym, np. w zapaleniu zakrzepowym żył, zwłaszcza w okresie unieruchomienia kończyn oraz wtórnie w prewencji zatorów zakrzepowych, np. płuc . Ponadto kilka flawonów izolowanych z tarczycy bajkalskiej wpływało na metabolizm kwasu arachidonowego w leukocytach (41-43).
Ostatnio autorzy japońscy (84) opublikowali wyniki obszernych badań dotyczących wpływu bajkaleiny izolowanej z kozrenia tarczycy bajkalskiej na system fibrynolityczny człowieka.
-działanie krążeniowe, nasercowe i hypotensyjne
Bajkalina, bajkaleina i wogonina wykazują właściwości podobne do witaminy P - uszczelniają i hamują wzrost przepuszczalności naczynek kapilarnych (są inhibitorami hialuronidazy) dzięki czemu mogą np. zmniejszać obrzęki kończyn w niedomodze krążenia, redukować wybroczyny i żylaki, poprawiać mikrokrążenie, np. w retinopatiach cukrzycowych.
Scutellaria baicalensis może być również stosowana w chorobach serca, m.in. w zapaleniu mięśnia sercowego i przyśpieszonym rytmie skurczów serca (tachykardia). Okazało się ponadto, że flawonoidy surowca są inhibitorami fosfodiesterazy 3',5' cyklicznego adenozynomonofosforanu (cAMP), co może mieć znaczenie w leczeniu niewydolności skurczowej mięśnia sercowego.-(44). Jednak największe znaczenie w tym względzie mają najnowsze badania (1997) udowodnionające aktywność surowca w znoszeniu hiperlipidemii i hipercholesterolemii organizmu (45). Ponadto stwierdzono, że przetwory z surowca (nalewka) wykazują właściwości vasodilatacyjne , co uzasadnia ich tradycyjne zastosowanie, jako środka obniżającego ciśnienie (zwłaszcza w I i II stadium nadciśnienia) (46).
-działanie antyoksydacyjne i przeciwwolnorodnikowe
W licznych publikacjach stwierdzano antyoksydacyjne oraz przeciwwolnorodnikowe działanie surowca lub izolowanych z niego flawonów, zwłaszcza bajkaliny, zarówno w badaniach in vitro jak i in vivo (1, 48-57, 74, 75, 80). Wykazano, że zwłaszcza wogonina (5,7-dihydroksy-8-metoksyflawon) oraz bajkalina (5,6,7-trihydroksyflawon) hamują w równym stopniu zarówno enzymatyczną jak nieenzymatycznie indukowaną peroksydację lipidów oraz wykazują, zwłaszcza bajkalina i bajkaleina, silną aktywność przeciwwolnorodnikową (51, 74). Autorzy polscy (52-57, 80) stwierdzili również potężne działanie antyoksydacyjne flawonoidów izolowanych z korzeni tarczycy bajkalskiej uprawianej polowo w Polsce (75% bajkaliny w zespole flawonoidów "ANTOXYD" produkowanych orzez polską firmę BPF - Bioactive Products Factory) mogące znaleźć zastosowanie zarówno w stabilizacji olejów jadalnych (także margaryn), jak i bio-oleju wiesiołkowego (Oleum Oenotherae). Poza tym autorzy ci wykazali stabilizacyjne działanie omawianej frakcji flawonoidowej w liposomach lecytynowych (57, 80).
Ze względu na fakt, że bajkaleina i bajkalina są wśród naturalnych związków polifenolowych (flawonoidowych) szczególnie aktywnymi zmiataczami wolnych rodników, surowiec-Radix Scutellariae baicalensis może znaleźć szersze zastosowania w schorzeniach w których etiologia wolnorodnikowa ma swój udział (51,53). Może tez mieć duże znaczenie w produkcji kosmetyków o tym działaniu (80, 81).
-działanie sedatywne, przeciwdrgawkowe i anksjolityczne.
Nalewka z korzenia tarczycy bajkalskiej wykazuje wyraźne działanie uspokajające (wyższe niż w przypadku korzeni waleriany). Jest to cenna właściwość surowca, który zwyczajowo jest podawany w leczeniu nerwic o charakterze czynnościowym przebiegających z objawami wzmożonej pobudliwości ruchowej, a także w nerwicy uogólnionej, bezsenności (zwłaszcza towarzyszącej nadciśnieniu), w sytuacjach stresowych powodujących nadmierne pobudzenie ruchowe i psychiczne. Z tego m.in. względu surowiec w tradycyjnej medycynie chińskiej ma opinię silnego środka adaptogennego (przeciwstresowego). Używany jest ponadto równie często w leczeniu epilepsji (77) i innych schorzeń układu nerwowego.
Stwierdzono w badaniach klinicznych, że wyciągi z korzenia tarczycy bajkalskiej wykazują działanie przeciwdrgawkowe i spazmolityczne porównywalne z działaniem papaweryny lub nieco słabsze (zależnie od składu mieszaniny flawonoidów). Działanie przeciwdrgawkowe wykazuje przede wszystkim bajkalina, wogonina ma słabsze działanie, a skutelareina nie wykazuje tego typu aktywności.
Według ?Chinese Herbal Medicine" oraz Farmakologii Surowców Chińskich (77) najsilniejsze działanie uspokajające na OUN wykazuje bajkalina (1, 2, 3, 12 ) oraz bajkaleina i inne aglikony flawonów surowca (77).
W Tradycyjnej Medycynie Chińskiej tarczyca bajkalska stosowana jest szczególnie często ze względu na działanie przeciwdrgawkowe w leczeniu epilepsji (77).
Chińscy Autorzy (78) w obszernych badaniach farmakologicznych (badając wpływ flawonów surowca na receptory mózgowe różnych neurotransmiterów) , udowadniają ostatnio (1998 ) sedatywne, przeciwdrgawkowe i anksjolityczne działanie bajkaleiny, oroksyliny A i skullcapflawonu II, a także wogoniny - głównych aglikonów flawonowych wyizolowanych z wyciągu wodnego Rad. Scutellariae ((78) . Autorzy wyjaśniają mechanizm neuro-działania badanych związków przez ich silny wpływ na GABA receptory kory mózgowej (78).
Przeprowadzono także doświadczenie, w którym wyciąg z tarczycy bajkalskiej lub dawka 10 mg bajkaleiny wprowadzone do organizmu zwierząt potraktowanych śmiertelną dawką strychniny zapobiegały ich śmierci z powodu skurczów typu tężcowego. Dawka 10 mg bajkaleiny podwyższała LD50 strychniny - dwu i półkrotnie (12).
Ostatnio stwierdzono (wg internetowej ? Herbal Materia Medica") przeciwdrgawkowe i sedatywne działanie również ziela Scutellaeia laterifolia oraz możliwość stosowania surowca w leczeniu epilepsji, stanów histerycznych, przedmiesiączkowego napięcia nerwowego, stanów nerwowego podniecenia lub wyczerpania, delirium tremens, bezsenności na tle nerwowym, koszmarów nocnych itp. , (83).
-działanie przeciwnowotworowe i cytotoksyczne
Flawonoidy tarczycy bajkalskiej znajdujące się w wielu chińskich lekach mają duże znaczenie profilaktyczne w chorobach nowotworowych zwłaszcza indukowanych różnymi mutagenami i aflatoksynami grzybów (58). Ponadto wyciągi z tarczycy wykazują ochronne działanie przy napromieniowaniu promieniami jonizacyjnymi (59). Wykazują też pewne działanie przeciwnowotworowe (60,61).
Udowodniono cytotoksyczne właściwości w dawce ED50 - 1,5 mcg/ml) skullcapflawonu oraz eterowego wyciągu z Radix Scutellariae wobec komórek nowotworowych białaczkowych - L1210 (62). Cytotoksyczne flawonoidy wyizolowano ostatnio również z korzeni Scutellaria indica (63). Ostatnio autorzy polscy ((64) dokonali oceny cytotoksyczności i wpływu immunotropowego frakcji flawonoidowej pozyskiwanej z surowca krajowego (Rad. Scutellariae).
-działanie przeciwwirusowe
Flawonoidy tarczycy były badane pod kątem ich działania przeciwwirusowego. Stwierdzono ich efekt hamujący w stosunku do wirusów Epstein-Barra (EBV-EA) odpowiedzialnych m.in. za mononukleozę zakaźną, a nawet chłoniaka Burkitta (obserwowano in vitro pewne ograniczenie wzrostu tego nowotworu pod wpływem wyciągów z tarczycy bajkalskiej (65).
Właściwości przeciwwirusowe flawonoidów Scutellaria baicalensis zostały wykazane również w stosunku do wirusów grypy (66), a nawet wirusów HIV-1 (67).
-działanie przeciwbakteryjne
Najwcześniej stwierdzono, że eterowy ekstrakt z korzenia tarczycy bajkalskiej wykazuje silną aktywność przeciwbakteryjną wobec bakterii Gram +. Aktywnym składnikiem okazał się 5,7,2',6'-tetrahydroksyflawanon obecny w wyciągu (7). Następne badania wykazały, iż flawony surowca, szczególnie wogonina, silnie hamują wzrost Vibrio coma (w rozcieńczeniu 1:800) oraz Staphylococcus aureus (1:400). Ponadto okazało się, że 2% odwary z surowca mają zdolność hamowania wzrostu niektórych bakterii patogennych rozwijających się w jamie ustnej (Bacterioides melamnogenicus intermedius), co ma duże znaczenie w periodontopatiach (8, 71).
Wykazano również działanie hamujące surowca wobec bakterii dyfterytu, paciorkowca hemolitycznego ,pneumokoków, cholery, tyfusu i paratyfusu, Escherichia coli oraz spirochetów ii leptospirozy.(12). Ponadto wykazano aktywność surowca wobec wirusów grypy. (12).
Badania prowadzone w Katedrze Biologii i Botaniki AM we Wrocławiu we współpracy z Katedrą Mikrobiologii AM równiez we Wrocławiu wykazały działanie przeciwbakteryjne mieszaniny flawonów (75% bajkaliny) izolowanych z korzenia tarczycy bajkalskiej (z upraw krajowych) wobec bakterii Staphylococcus aureus (gronkowiec złocisty) i innych Gram + (w tym Staphylococcus mutans), izolowanych z jamy ustnej chorych cierpiących na przewlekłe stany zapalne śluzówki jamy ustnej, przyzębia (parodontitis) i zębów (stomatitis). Badania są w toku w ramach współpracy między Katedrą Biologii i Botaniki , Katedrą Mikrobiologii oraz Kliniką Stomatologii Zachowawczej AM we Wrocławiu (dane nie publikowane).
Autorzy japońscy (73) opisali pozytywny efekt leku Sho-Saoko-To, znanego środka Tradycyjnej Medycyny Chińskiej i Medycyny Japońskiej - Kampo, używanego ,m.in. w biegunkach, przeciwko endotoksemii wywołanej bakteriami Gram - (szczególnie Salmonella typhimurium). Głównym składnikiem tego leku jest Radix Scutellariae baicalensis.
-działanie przeciwgrzybicze
Autorzy polscy (68) stwierdzili wysoką aktywność przeciwgrzybiczą frakcji flawonoidowej surowca (Rad. Scutellariae) wobec patogennych drożdżaków (Candida albicans, Rhodotorula rubra) i innych gatunków patogennych dla człowieka, jak Aspergillus fumigatus i Geotrichum candidum (powodujacych aspergillozy bądź geotrychozy płuc i oskrzeli).
-kosmetyczne działanie Radix Scutellariae
Ekstrakty z korzenia tarczycy bajkalskiej wykazują działanie przeciwzapalne i przeciwalergiczne, stanowią więc dobry składnik do kremów i innych kosmetykow o tym profilu działania. Poza tym zespół flawonoidów z surowca ma właściwości inhibowania tyrozynazy, co sprzyja znacznemu przekształcaniu melaniny w formę niepigmentacyjną (są to inhibitory biosyntezy melaniny). Efektem tej aktywności jest wybielanie (rozjaśnianie) skóry uzyskane po podaniu w kosmetykach ekstraktów z korzenia tarczycy (69), jak również zapobieganie i rozjaśnianie plam pigmentacyjnych na skórze wywołanych nadmiernym opalaniem się.
Stwierdzono, że dodatek niektórych flawonoidow tarczycy bajkalskiej do kremów kosmetycznych zapewnia efekt promieniochronny oraz przywraca naturalną równowagę w skórze uszkodzonej wskutek nadmiernego działania promieni słonecznych (Lamer-Zarawska E. , Niedworok J., Gwardys A. - dane niepublikowane).
Opisywane sa również dla flawonoidów tarczycy właściwości hamowania syntezy testosteronu, co może mieć znaczenie w powstrzymaniu procesów łysienia androgenowego (pat. jap.)
Farmakokinetyka flawonoidów tarczycy bajkalskiej.
Absorpcja bajkaliny przez jelito cienkie wynosi około 20-40%. Po injekcji domięśniowej u ludzi bajkalina pojawia się w moczu po 0,4 h.
Dostępność biologiczna została oszacowana na 89%, średni okres półtrwania wynosi 0,6 h i wskazuje na szybką eliminację środka. Dostępność biologiczna z tabletek lub roztworów po podaniu doustnym wynosi 22-36%. (1, 77).
Ostatnio autorzy chińscy (85) przeprowadzili obszerne badania farmakologiczne (na szczurach) oznaczając farmakokinetykę wogoniny - 5,7-dihydroksy-8-metoksy flawonu (jednego z głównych składników flawonowych Rad. Scutellariae). Zastosowano technikę HPLC z detektorem photodiode-array, a przy oznaczeniu ilościowym - detekcję UV przy długości fak 275 nm. Jako fazę rozdzielczą stosowano acetonitryl-woda-dietyloamina 50:50:0,1, v/v).
Wogoninę podawano szczurom dożylnie w dawce 5 mg/kg. (85).
Zastosowanie;Działania uboczne; dawkowanie;
Korzeń tarczycy bajkalskiej (Huang Qin) jest praktycznie nietoksyczny jeśli jest podawany doustnie (1, 12) i żadnych ubocznych skutków po podawaniu śurowca nie obserwowano (3).
Surowiec (Radix Scutellariae baicalensis) według wymagań Farmakopei Chińskiej podawany jest w dawce jednorazowej 3-12 g (do sporządzania naparów). Według niektórych źródel (1) dopuszczona jest dawka jednorazowa do 15 g surowca (Rad. Scutellariae) do sporzadzania Decoctum.
Kliniczne zastosowania preparatów z surowca (w injekcjach domięśniowych) opisano w następujących stanach : ostry i przewlekły Hepatitis, Nephritis i Pyelonephritis oraz (w postaci nalewki - Tinctura Scutellariae)- w nadciśnieniu (3).
Kliniczne badania wykazały, że kiedy 150 mg bajkaliny było podawane w domięśniowych injekcjach - wywoływały gorączkę i bóle mięśniowe. Dożylne podawanie 27 mg bajkaliny powodowało gorączkę i obniżenie liczby leukocytów (12). Natomiast doustne podawanie 50 mg bajkaliny w tabletce (stosowano 2-3 tabletki dziennie w leczeniu schorzeń infekcyjnych górnych dróg oddechowych) nie dawało skutków ubocznych (12).
Prowadzono ostatnio badania (87) nad hepatotoksycznością niektórych surowców zielarskich, w tym także tarczycy "amerykańskiej" - Scutellaria lataerifolia (skullcap), której ziele jest często mylone z zielem ożanki - Teucrium chamaedrys (germander). Przypuszcza się, że za stwierdzaną w kilku przypadkach hepatotoksyczność złożonych preparatów ziołowych w skład których wchodziło ziele tarczycy amerykańskiej (obok waleriany i jemioły) odpowiadała w rzeczywistości domieszka ożanki, której właściwości uszkadzające wątrobę zostały opisane.
W 1997 r opublikowano wyniki badan klinicznych autorów japońskich dotyczące ewentualnych działań ubocznych (pneumonitis) niektórych złożonych leków japońskiej medycyny Kampo ( w skład kilku z nich wchodził korzeń tarczycy bajkalskiej (88).
64. Gąsiorowski K., Brokos B., Lamer-Zarawska E. - Ocena wpływu immunotropowego frakcji flawonoidowej tarczycy bajkalskiej Scutellaria baicalensis Georgi. (w druku).
56. Oszmiański J., Sokół-Łętowska A., Lamer-Zarawska E. - Przemiany flawonoidów w reakcjach utleniających i ich zastosowanie jako przeciwutleniaczy- I Konf. Międz. ?Flawonoidy i ich zastosowanie", Rzeszów, (1996);
68. Lamer-Zarawska E., Krzyżanowska J., Błaszczyk T. - Skriningowe badania właściwości przeciwgrzybiczych 56 surowców tradycyjnej medycyny chińskiej (w druku), także - Konferencja Naukowa PAN ?Lek roślinny -tradycja i współczesność", Kraków, 1-2 Sep(1997)
źródło link